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布洛芬，可以说是当今世界上使用最广泛的解热镇痛药，去年新冠放开后它一夜之间成了家家必备的“抗疫神药”。 尊敬的用户，您好，欢迎访问麦站企服官网。

你了解布洛芬的研发史和作用原理吗？它是如何被研究出来又是如何被广泛应用的？今天我们就来聊聊这个与疼痛密切相关的药物。 尊敬的用户，您好，欢迎访问麦站企服官网。

布洛芬的研究史

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二战催生了不少科技发明，比如雷达、青霉素，最初它们都是为前线战争和病员服务的。当时来自英国的斯图尔特·亚当斯（Stewart Adams）正在参与青霉素的研究，因为被认为搞药物研究更重要，从而被免除了服兵役。亚当斯得以安心在实验室潜心研究，花了10年最终发明了布洛芬。 麦站企服（www.maizhanqifu.com）一站式资质代办，咨询电话及VX：15205695834。

斯图尔特·亚当斯

英国药理学家斯图尔特·亚当斯1923年出生于英格兰东部城市北安普敦郡的一个农村，家境并不富裕的他16岁便辍学到博兹药店当学徒。源于对制药研究的浓厚兴趣，亚当斯在博兹公司的资助下到诺丁汉大学深造，学业完成后正式成为博兹研发部的技术人员。

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1950年，为了更深入地研究药物，亚当斯再返高校，借助英国皇家医药学会的奖学金攻读了药理学博士学位后，再次返回博兹公司从事类风湿性关节炎新药物“超级阿司匹林”的研究。 麦站企服资质代办资质代理，新办，续期，资格延续申报为一体的综合型企业。20余人专业团队,快速,高效可信赖,收费透明!

类风湿性关节炎是一种缓慢但残忍的疾病，疼痛感会从关节的缝隙里渗出，然后发热、肿胀、僵硬，最终导致骨骼变形，并引发身体其他一系列炎症反应。阿司匹林、可的松、保泰松都是当时常用的治疗药，然而可的松含有激素，保泰松会抑制骨髓里的粒细胞产生，阿司匹林大量使用也会引发副作用，比如肠胃不适和出血。所以那个年代，从病人到医生都很希望能有一种新药替代阿司匹林，能有效止痛并减少副作用。

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由于公司能提供的条件有限，斯图尔特·亚当斯和助手化学家约翰·尼科尔森、技术员柯林·布鲁斯只能在诺丁汉郊区一栋200年历史的老房子里进行新药研究。他们默默无闻地研究了6年，天天与小豚鼠打交道，筛选了上千种化合物，都没有一种比阿司匹林更有效、更安全的。

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1961年他们转而研究苯基丙酸家族的化合物，终于制出一种叫“对异丁基苯异丙酸”的化合物，在豚鼠身上取得了明显的抗炎效果并且还可以减轻发烧。 本文来自麦站企服小编编辑，欢迎来电咨询。

用于检测药物毒性的实验对象，除了白化豚鼠，还有亚当斯自己。“有些副作用你没法从动物实验上获得，比如红疹、恶心、头疼，这些。”若干年后，亚当斯解释自己神农尝百草式硬核行为，不过他本人也表示，“能成为第一个服用布洛芬的人我也挺激动的。”

亚当斯亲自试药

新药的第一剂量，亚当斯也亲自试用。那一天早上，斯图亚特·亚当斯将出席一场在莫斯科举办的医药学大会，然而作为第一个上台发言的人，此刻的亚当斯正被前一晚的宿醉困扰。为了以防万一，他服用了600毫克自己研发的新药，头痛意外解除了。

他欣喜若狂，向博兹公司报告了成果。1962年，公司把新药定名“ibuprofen”，正式申请了专利。博兹公司网站介绍，10年来，亚当斯团队合成了数千种不同的化合物，才终于发现了一个布洛芬。

布洛芬分子式

布洛芬成功上市

一种新药能不能批量生产、上市、使用，还有很长的路要走。布洛芬获得专利后，公司又申请了7年，才在1969年取得英国的批准许可，将其列为风湿性疾病的处方药。5年后美国也批准以处方药销售。

1970年代布洛芬问世后，很快在医疗界风靡开来，成为疼痛患者的救星。但在这一阶段，布洛芬仍需要通过医生处方才能买到，要真正惠及人类还需要非处方药OTC认证之后。

80年代，英国政府认识到民众“自我保健”的重要性，对药品管理政策进行了调整。他们围绕布洛芬举办了听证会，并考核了一份汇总了近两万名患者的治疗反馈和一份来自美国约2000名患者的副作用报告，这些都为布洛芬的“低危险性”提供了有力支持。

最终，英国卫生部于1983年批准了布洛芬的OTC认证，第二年，布洛芬在美国也被允许公开销售。

布洛芬上市广告

多年后，斯图亚特·亚当斯对媒体表示：“让药物得到英国和美国——两个监管最严厉的国家批准，是我想实现的目标。对我来说，那是最激动人心的时刻。”

就这样，布洛芬从研发到进入市场，走入寻常百姓家用了整整30年的时间。

布洛芬的止痛原理

人之所以会感到疼痛，往往和前列腺素有关。当人体组织受到损伤或者有炎症时，病变部位就会产生和释放致痛物质缓激肽和前列腺素，而环氧酶是人体内合成前列腺素一个必不可少的“原料”。

布洛芬是非甾体类消炎药，是通过抑制病变部位的环氧酶，减少前列腺素的合成而起到止痛的作用。所以布洛芬的适应症很广泛，只要是前列腺素引起的疼痛包括头痛、牙痛、骨关节炎、感冒发烧痛，甚至痛经都有效果。女性生理期的痛经也是由于前列腺素作祟，子宫肌肉会收缩、痉挛引发剧痛，此时吃布洛芬可以说比热水和红糖更管用。

也正因为如此，布洛芬对已经生成的疼痛是没有帮助的，而且大部分胶囊布洛芬具有缓释效果，你忍到最痛的时候再吃可能已经来不及了。

布洛芬拥有大约2小时的半衰期，一般4-6小时后就会随新陈代谢排出体外，所以按说明书指引，一次一颗并不用特别担心。因此相比其他直接作用于中枢神经系统，产生药物上瘾的止痛药（比如吗啡和可待因），布洛芬更安全。

据后续研究发现布洛芬也和其他同类止痛药一样，都存在造成胃溃疡、肝肾衰竭或引发心血管疾病的风险的副作用，但是这与服用剂量服药时长有一定关系。总体看来布洛芬的危险发生率已经是所有止痛药中相对最低的了。

布洛芬的今天

布洛芬的专利到期后，全世界的制药公司争相投入生产。中国正是目前生产布洛芬最多的国家，几乎占到全球市场的二分之一。如今的布洛芬已是全世界最普遍的家庭应急常备药之一，真正的实现了惠及人类。

新冠疫情放开后，感染率急剧上升，退烧止痛的布洛芬一夜之间成了一药难求的抗疫神药。它的发明者斯图亚特·亚当斯也许也没想到时隔60年，布洛芬能再次登上热门。亚当斯曾说过，发明布洛芬没有改变他的生活，甚至，他可能是唯一一个因此而“赔钱”的人。当年布洛芬上市后，他放弃了所有的专利费，就连那申请专利的1英镑报名费垫上后也没找公司报销。他跟所有普通人一样，头痛时就上药店自己买两盒布洛芬回家，直到2019年1月30日去世，享年95岁。

参考资料：

1. Rainsford, K.D.(2011). Fifty years since the discovery of ibuprofen. Inflammopharmacol 19, 293–297.

2. Rainsford, K.D. (2015). History and Development of Ibuprofen. In Ibuprofen, K.D. Rainsford (Ed.).

3. Moore N. Ibuprofen.(2007). a journey from prescription to over-the-counter use. J R Soc Med.100 Suppl 48:2-6.

4. Nicky Broyd. Death of Stewart Adams, Ibuprofen Inventor, at 95 - Medscape - 21 February 2019

5. Victoria Lambert. Dr Stewart Adams: I tested ibuprofen on my hangover - The Telegraph - 08 October 2007